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Molecular pharmacology of metabotropic receptors targeted by neuropsychiatric drugs.
Nature Structural & Molecular Biology ( IF 12.5 ) Pub Date : 2019-07-03 , DOI: 10.1038/s41594-019-0252-8 Bryan L Roth 1
Nature Structural & Molecular Biology ( IF 12.5 ) Pub Date : 2019-07-03 , DOI: 10.1038/s41594-019-0252-8 Bryan L Roth 1
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Metabotropic receptors are responsible for so-called 'slow synaptic transmission' and mediate the effects of hundreds of peptide and non-peptide neurotransmitters and neuromodulators. Over the past decade or so, a revolution in membrane-protein structural determination has clarified the molecular determinants responsible for the actions of these receptors. This Review focuses on the G protein-coupled receptors (GPCRs) that are targets of neuropsychiatric drugs and shows how insights into the structure and function of these important synaptic proteins are accelerating understanding of their actions. Notably, elucidating the structure and function of GPCRs should enhance the structure-guided discovery of novel chemical tools with which to manipulate and understand these synaptic proteins.
中文翻译：
神经精神科药物靶向的代谢型受体的分子药理学。
代谢型受体负责所谓的“缓慢突触传递”，并介导数百种肽和非肽神经递质和神经调节剂的作用。在过去的十年左右的时间里，膜蛋白结构测定的一场革命明确了负责这些受体作用的分子决定簇。这篇评论集中在作为神经精神科药物靶标的G蛋白偶联受体（GPCR）上，并展示了对这些重要突触蛋白的结构和功能的洞察力如何促进对其作用的理解。值得注意的是，阐明GPCR的结构和功能应增强结构指导的新型化学工具的发现，从而可以操纵和理解这些突触蛋白。
更新日期：2019-07-04
中文翻译：
神经精神科药物靶向的代谢型受体的分子药理学。
代谢型受体负责所谓的“缓慢突触传递”，并介导数百种肽和非肽神经递质和神经调节剂的作用。在过去的十年左右的时间里，膜蛋白结构测定的一场革命明确了负责这些受体作用的分子决定簇。这篇评论集中在作为神经精神科药物靶标的G蛋白偶联受体（GPCR）上，并展示了对这些重要突触蛋白的结构和功能的洞察力如何促进对其作用的理解。值得注意的是，阐明GPCR的结构和功能应增强结构指导的新型化学工具的发现，从而可以操纵和理解这些突触蛋白。
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