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桥接二聚体界面的 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 小分子激活剂。
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2019-06-27 , DOI: 10.1002/cmdc.201900341 Andrew G Raub 1, 2 , Sunhee Hwang 1 , Naoki Horikoshi 3, 4, 5 , Anna D Cunningham 1, 6 , Simin Rahighi 4, 5, 7 , Soichi Wakatsuki 4, 5 , Daria Mochly-Rosen 1
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我们最近发现了 AG1，一种小分子激活剂，其通过促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 寡聚成催化活性形式而发挥作用。生化实验表明，原始命中分子 (AG1) 对 G6PD 的激活是非共价的，并且 G6PD 同二聚体的一个 C2 对称区域对于配体功能很重要。因此，G6PD 的激活不需要 AG1 中的二硫键，并且制备了许多不含该反应部分的类似物。我们的研究支持一种作用机制，即 AG1 在两个相互作用的 G6PD 单体的结构烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADP+) 结合位点上桥接二聚体界面。促进 G6PD 寡聚化的小分子有可能为 G6PD 缺乏症提供一流的治疗方法。这种通用策略可以应用于其他酶缺陷，其中寡聚化的控制可以增强酶活性和/或稳定性。
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