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抑制Hsp90的蛋白-蛋白相互作用作为靶向癌症的新方法
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-05-30 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.05.073
Sayan Dutta Gupta , Manish Kumar Bommaka , Anindita Banerjee

九十万道尔顿分子量的热休克蛋白(Hsp90)是发现新型抗癌药的诱人靶标。已经采用了几种策略来开发针对该多肽的抑制剂。最成功的策略是靶向分子伴侣的N末端ATP结合区域。然而,迄今为止,没有一种分子从此类Hsp90抑制剂进入临床试验的IV期。另一种方法是靶向蛋白质的C末端区域。由于该末端缺乏明确定义的配体结合口袋,因此这种方法的成功受到了限制。另一种有希望的策略是防止客户蛋白/伴侣蛋白与Hsp90蛋白即Hsp90的蛋白-蛋白相互作用抑制剂相互作用。综述着重于这种方法的优势以及通过遵循该策略发现抑制剂的最新进展。此外,还讨论了Hsp90的客户蛋白质/伴侣伴侣结合位点的生物学特性。





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更新日期:2019-05-30
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