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ABT-957的发现：1-苄基-5-氧吡咯烷-2-羧酰胺作为选择性钙蛋白酶抑制剂，具有增强的代谢稳定性。
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2019-05-18 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.05.034 Katja Jantos 1 , Andreas Kling 1 , Helmut Mack 1 , Wilfried Hornberger 1 , Achim Moeller 1 , Volker Nimmrich 2 , Yanbin Lao 3 , Marjoleen Nijsen 3
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2019-05-18 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.05.034 Katja Jantos 1 , Andreas Kling 1 , Helmut Mack 1 , Wilfried Hornberger 1 , Achim Moeller 1 , Volker Nimmrich 2 , Yanbin Lao 3 , Marjoleen Nijsen 3
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已经在包括神经退行性疾病例如阿尔茨海默氏病在内的各种病理生理疾病中观察到了钙蛋白酶的异常激活。在这里，我们描述了我们对基于酮酰胺的1-苄基-5-氧吡咯烷-2-羧酰胺类药物的努力，这是一系列新的高选择性钙蛋白酶抑制剂，可减轻羰基还原反应的代谢作用。该新系列中最先进的化合物A-1212805（ABT-957，Alicapistat）已进入临床I期研究。
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更新日期：2019-05-18
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