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使用BAL树脂和假脯氨酸优化API利拉鲁肽的逐步合成
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2019-05-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsomega.9b00974 Daniel Carbajo 1, 2 , Ayman El-Faham 3, 4 , Miriam Royo 1, 2 , Fernando Albericio 1, 2, 3, 5, 6
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2019-05-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsomega.9b00974 Daniel Carbajo 1, 2 , Ayman El-Faham 3, 4 , Miriam Royo 1, 2 , Fernando Albericio 1, 2, 3, 5, 6
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近年来，基于肽的活性药物成分（API）的数量已大大增加。此外，新兴的新型肽药物候选物更加复杂且更大。对于C-羧酸肽的工业固相合成，可用的两种主要树脂Wang和chlorotrityl chloride（CTC）有许多缺点。在这种情况下，与第一个氨基酸形成酰胺键的树脂比Wang和CTC树脂更坚固。在这里，我们介绍了骨架（BAL）树脂在合成肽liraglutide中的用途。BAL树脂与假脯氨酸的使用避免聚集在一起，可以使该API逐步固相合成，并具有出色的纯度和收率。
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更新日期：2019-05-17
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