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Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) in 'beyond rule-of-five' chemical space: Recent progress and future challenges.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2019-04-20 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.04.030 Scott D Edmondson 1 , Bin Yang 1 , Charlene Fallan 2
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2019-04-20 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.04.030 Scott D Edmondson 1 , Bin Yang 1 , Charlene Fallan 2
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Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) are heterobifunctional compounds with molecular weights and other properties that lie outside the classic 'rule-of-five' space. Consequently, PROTACs have unique challenges associated with their development as potential therapeutic agents. This review summarizes and analyzes a representative set of recent PROTACs and highlights some of the potential future challenges facing this promising modality.
中文翻译：
“超越五规则”化学领域中针对嵌合体（PROTAC）的蛋白水解：最新进展和未来挑战。
靶向嵌合体（PROTAC）的蛋白水解是异双功能化合物，其分子量和其他特性不属于经典的“五规则”空间。因此，PROTAC作为其潜在治疗剂的发展面临着独特的挑战。这篇综述总结并分析了一组近期的PROTAC，并重点介绍了这种有前途的模式面临的一些潜在的未来挑战。
更新日期：2019-04-20
中文翻译：
“超越五规则”化学领域中针对嵌合体（PROTAC）的蛋白水解：最新进展和未来挑战。
靶向嵌合体（PROTAC）的蛋白水解是异双功能化合物，其分子量和其他特性不属于经典的“五规则”空间。因此，PROTAC作为其潜在治疗剂的发展面临着独特的挑战。这篇综述总结并分析了一组近期的PROTAC，并重点介绍了这种有前途的模式面临的一些潜在的未来挑战。
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