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An Efficient Strategy for the Glycosylation of Total Bufadienolides in Venenum Bufonis
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2019-04-15 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsomega.9b00386 Zhi-Hao Fu 1 , Chao Wen 1 , Qing-Mei Ye 2 , Wei Huang 1 , Xuan-Ming Liu 1 , Ren-Wang Jiang 1
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2019-04-15 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsomega.9b00386 Zhi-Hao Fu 1 , Chao Wen 1 , Qing-Mei Ye 2 , Wei Huang 1 , Xuan-Ming Liu 1 , Ren-Wang Jiang 1
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Drug discovery process and biological research critically depend on the access to libraries of molecules with interesting biomolecular properties. Thus, it is extremely important to develop robust and efficient strategies to access structurally diverse druglike compound collections. We introduce here a strategy for glycosylation of the total bufadienolides in Venenum Bufonis (VB) by using a permissive glycosyltransferase YjiC1 with conversion rates up to 90%, which was more efficient than other two enzymes. Compared to the crude extract, the glycosylated VB showed lower toxicity against zebrafish and more potent inhibitory activity on Na+,K+-ATPase. The results demonstrated the great advantages of using permissive enzymes as an alternative strategy for producing structurally diverse natural product-like libraries.
中文翻译：
一种有效的策略，用于布氏is中总丁二酸内酯的糖基化
药物发现过程和生物学研究严重取决于对具有有趣生物分子特性的分子库的访问。因此，开发稳健而有效的策略以访问结构多样的类药物化合物集合极为重要。我们在这里介绍一种策略，通过使用允许的糖基转移酶YjiC1来转化布氏体（VB）中的总丁二烯内酯（VB），其转化率高达90％，比其他两种酶更有效。与粗提物相比，糖基化的VB对斑马鱼的毒性更低，对Na +，K +的抑制作用更强-ATP酶。结果证明了使用宽容酶作为产生结构多样的天然产物样文库的替代策略的巨大优势。
更新日期：2019-04-15
中文翻译：
一种有效的策略，用于布氏is中总丁二酸内酯的糖基化
药物发现过程和生物学研究严重取决于对具有有趣生物分子特性的分子库的访问。因此，开发稳健而有效的策略以访问结构多样的类药物化合物集合极为重要。我们在这里介绍一种策略，通过使用允许的糖基转移酶YjiC1来转化布氏体（VB）中的总丁二烯内酯（VB），其转化率高达90％，比其他两种酶更有效。与粗提物相比，糖基化的VB对斑马鱼的毒性更低，对Na +，K +的抑制作用更强-ATP酶。结果证明了使用宽容酶作为产生结构多样的天然产物样文库的替代策略的巨大优势。
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