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通过脱唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）靶向递送阿托伐他汀。
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-04-11 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.04.019 Youxi Zhang 1 , Xinfu Zhang 2 , Chunxi Zeng 3 , Bin Li 3 , Chengxiang Zhang 3 , Wenqing Li 3 , Xucheng Hou 3 , Yizhou Dong 4
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-04-11 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.04.019 Youxi Zhang 1 , Xinfu Zhang 2 , Chunxi Zeng 3 , Bin Li 3 , Chengxiang Zhang 3 , Wenqing Li 3 , Xucheng Hou 3 , Yizhou Dong 4
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靶向给药平台可以提高药物在特定细胞群中的浓度，减少不良反应，从而提高药物的治疗效果。在此，我们通过将靶向配体 GalNAc（N-乙酰半乳糖胺）安装到阿托伐他汀（AT）上设计了两种缀合物。与母体药物相比，这两种称为 G2-AT 和 G2-K-AT 的缀合物显示出肝细胞摄取增加。此外，两种缀合物都能释放阿托伐他汀，从而显着抑制 β-羟基-β-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶并增加细胞表面的 LDL 受体。
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更新日期：2019-04-11
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