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Targeted delivery of atorvastatin via asialoglycoprotein receptor (ASGPR).
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-04-11 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.04.019 Youxi Zhang 1 , Xinfu Zhang 2 , Chunxi Zeng 3 , Bin Li 3 , Chengxiang Zhang 3 , Wenqing Li 3 , Xucheng Hou 3 , Yizhou Dong 4
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-04-11 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.04.019 Youxi Zhang 1 , Xinfu Zhang 2 , Chunxi Zeng 3 , Bin Li 3 , Chengxiang Zhang 3 , Wenqing Li 3 , Xucheng Hou 3 , Yizhou Dong 4
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Targeted drug delivery platforms can increase the concentration of drugs in specific cell populations, reduce adverse effects, and hence improve the therapeutic effect of drugs. Herein, we designed two conjugates by installing the targeting ligand GalNAc (N-acetylgalactosamine) onto atorvastatin (AT). Compared to the parent drug, these two conjugates, termed G2-AT and G2-K-AT, showed increased hepatic cellular uptake. Moreover, both conjugates were able to release atorvastatin, and consequently showed dramatic inhibition of β-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase and increased LDL receptors on cell surface.
中文翻译：
通过脱唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）靶向递送阿托伐他汀。
靶向给药平台可以提高药物在特定细胞群中的浓度，减少不良反应，从而提高药物的治疗效果。在此，我们通过将靶向配体 GalNAc（N-乙酰半乳糖胺）安装到阿托伐他汀（AT）上设计了两种缀合物。与母体药物相比，这两种称为 G2-AT 和 G2-K-AT 的缀合物显示出肝细胞摄取增加。此外，两种缀合物都能释放阿托伐他汀，从而显着抑制 β-羟基-β-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶并增加细胞表面的 LDL 受体。
更新日期：2019-04-11
中文翻译：
通过脱唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）靶向递送阿托伐他汀。
靶向给药平台可以提高药物在特定细胞群中的浓度，减少不良反应，从而提高药物的治疗效果。在此，我们通过将靶向配体 GalNAc（N-乙酰半乳糖胺）安装到阿托伐他汀（AT）上设计了两种缀合物。与母体药物相比，这两种称为 G2-AT 和 G2-K-AT 的缀合物显示出肝细胞摄取增加。此外，两种缀合物都能释放阿托伐他汀，从而显着抑制 β-羟基-β-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶并增加细胞表面的 LDL 受体。
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