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X射线晶体学解释广谱硼酸β-内酰胺酶抑制剂的活性
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2019-03-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00607 Laura Cendron 1 , Antonio Quotadamo 2, 3 , Lorenzo Maso 1 , Pierangelo Bellio 4 , Martina Montanari 2 , Giuseppe Celenza 4 , Alberto Venturelli 5 , Maria Paola Costi 2 , Donatella Tondi 2
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2019-03-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00607 Laura Cendron 1 , Antonio Quotadamo 2, 3 , Lorenzo Maso 1 , Pierangelo Bellio 4 , Martina Montanari 2 , Giuseppe Celenza 4 , Alberto Venturelli 5 , Maria Paola Costi 2 , Donatella Tondi 2
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近几十年来，目睹了多药耐药性（MDR）细菌的急剧增加，损害了可用抗生素的功效，而新型抗菌素的发现却持续下降。我们最近报道了第一个具有广谱抗β-内酰胺酶（BLs）活性的苯并[b]噻吩-2-基硼酸抑制剂文库。在结构上已经研究了这些化合物抑制结构和机械上不同类型的β-内酰胺酶的能力。硼酸（BAs）与代表丝氨酸BL（SBLs）和金属β-内酰胺酶（MBLs）的蛋白质结合的广泛X射线晶体学分析已描述了硼基团在驱动分子识别中所起的作用，尤其是在与MBL的交互。
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更新日期：2019-03-27
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