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发现有效的抗炎性4-（4,5,6,7-四氢呋喃[3,2-c]吡啶-2-基）嘧啶-2-胺用作Janus激酶抑制剂。
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-03-25 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.03.048 Yazhou Wang 1 , Wei Huang 1 , Minhang Xin 2 , Pan Chen 3 , Li Gui 3 , Xinxin Zhao 3 , Xinrong Zhu 4 , Hongpeng Luo 4 , Xin Cong 4 , Jia Wang 4 , Fei Liu 3
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-03-25 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.03.048 Yazhou Wang 1 , Wei Huang 1 , Minhang Xin 2 , Pan Chen 3 , Li Gui 3 , Xinxin Zhao 3 , Xinrong Zhu 4 , Hongpeng Luo 4 , Xin Cong 4 , Jia Wang 4 , Fei Liu 3
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Janus激酶（JAK）酪氨酸激酶家族已被证明可以提供有针对性的免疫调节。口服可获得的JAK抑制剂已经用于治疗免疫介导的炎性疾病，例如类风湿性关节炎（RA）。在这里，我们报告作为JAK抑制剂的4-（4,5,6,7-四氢呋喃[3,2-c]吡啶-2-基）嘧啶-2-氨基衍生物的设计，合成和生物学评估。系统的结构-活性关系研究导致发现化合物7j，该化合物强烈抑制JAK激酶的四种同工型。分子建模使氰基乙酰基和苯基吗啉部分的重要性合理化。体内研究表明，在相同剂量下，化合物7j具有比tofacitinib更好的药代动力学特性，并且显示出比tofacitinib更好的抗炎功效。因此，
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更新日期：2019-03-25
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