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心血管生物学和治疗学中的内皮素。
Nature Reviews Cardiology ( IF 41.7 ) Pub Date : 2019-08-01 , DOI: 10.1038/s41569-019-0176-3
Neeraj Dhaun 1, 2 , David J Webb 1
Nature Reviews Cardiology ( IF 41.7 ) Pub Date : 2019-08-01 , DOI: 10.1038/s41569-019-0176-3
Neeraj Dhaun 1, 2 , David J Webb 1
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心血管疾病是全球发病率和死亡率的主要贡献者,也是许多慢性病的共同终点。内皮素包含长度为 21 个氨基酸的三个结构相似的肽。内皮素 1 (ET-1) 和 ET-2 以相同的亲和力激活两种 G 蛋白偶联受体 - A 型内皮素受体 (ETA) 和 B 型内皮素受体 (ETB),而 ET-3 对 ETA 的亲和力较低。ET-1 是人类心血管系统中最有效的血管收缩剂,具有非常持久的作用。ET-1 有助于血管收缩、血管和心脏肥大、炎症以及心血管疾病的发展和进展。内皮素受体拮抗剂已经彻底改变了肺动脉高压的治疗。临床试验继续探索内皮素受体拮抗剂的新应用,特别是在难治性高血压、慢性肾病和接受抗血管生成治疗的患者中。转化研究已经确定了内皮素异构体和新的治疗靶点在发育过程、流体电解质稳态以及心血管和神经元功能中的重要作用。新的药理学策略正在以小分子表观遗传调节剂、生物制剂(如 ETB 的单克隆抗体)和可能的信号通路偏向激动剂和拮抗剂的形式出现。转化研究已经确定了内皮素异构体和新的治疗靶点在发育过程、流体电解质稳态以及心血管和神经元功能中的重要作用。新的药理学策略正在以小分子表观遗传调节剂、生物制剂(如 ETB 的单克隆抗体)和可能的信号通路偏向激动剂和拮抗剂的形式出现。转化研究已经确定了内皮素异构体和新的治疗靶点在发育过程、流体电解质稳态以及心血管和神经元功能中的重要作用。新的药理学策略正在以小分子表观遗传调节剂、生物制剂(如 ETB 的单克隆抗体)和可能的信号通路偏向激动剂和拮抗剂的形式出现。
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更新日期:2019-03-14
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