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某些吡唑并[3,4-d]嘧啶酮和吡唑并[4,3-e] [1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶酮的合成，建模和生物学评价。
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-03-12 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.03.018 Gina N Tageldin 1 , Tamer M Ibrahim 2 , Salwa M Fahmy 1 , Hayam M Ashour 1 , Mounir A Khalil 1 , Rasha A Nassra 3 , Ibrahim M Labouta 1
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-03-12 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.03.018 Gina N Tageldin 1 , Tamer M Ibrahim 2 , Salwa M Fahmy 1 , Hayam M Ashour 1 , Mounir A Khalil 1 , Rasha A Nassra 3 , Ibrahim M Labouta 1
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合成了新的吡唑并[3,4-d]嘧啶酮和吡唑并[4,3-e] [1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶酮衍生物。已使用体外（COX-1 / COX-2）抑制试验评估了它们的抗炎活性。此外，分别使用福尔马林诱导的爪水肿和棉球诱导的肉芽肿试验分别对急性和慢性模型的体外活性和COX-1 / COX-2选择性指数有希望的化合物进行体内抗炎测试。与塞来昔布相比，化合物（2c，3i，6a，8和12）显示出有希望的COX-2抑制活性和高选择性。对于体内急性和慢性模型，大多数化合物都表现出潜在的抗炎活性。在组织病理学检查的指导下，几乎所有化合物均显示出安全的胃肠道特征和低致溃疡潜力。此外，分子对接实验使选定候选物的观察到的体外抗炎活性合理化。在计算机模拟中对药代动力学和类似药物性质的预测推荐了大多数化合物的公认特征。总之，这项工作扩展了吡唑并吡咯烷二酮和吡唑并三唑并吡咯烷二酮化学型的化学空间，具有抗炎活性。
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更新日期：2019-03-12
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