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Rapid one-step 18F-radiolabeling of biomolecules in aqueous media by organophosphine fluoride acceptors.
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2019-03-01 , DOI: 10.1038/s41467-019-08953-0 Huawei Hong 1 , Lei Zhang 2 , Fang Xie 3 , Rongqiang Zhuang 1 , Donglang Jiang 3 , Huanhuan Liu 1 , Jindian Li 1 , Hongzhang Yang 1 , Xianzhong Zhang 1 , Liming Nie 1 , Zijing Li 1
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2019-03-01 , DOI: 10.1038/s41467-019-08953-0 Huawei Hong 1 , Lei Zhang 2 , Fang Xie 3 , Rongqiang Zhuang 1 , Donglang Jiang 3 , Huanhuan Liu 1 , Jindian Li 1 , Hongzhang Yang 1 , Xianzhong Zhang 1 , Liming Nie 1 , Zijing Li 1
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Currently, only a few 18F-radiolabeling methods were conducted in aqueous media, with non-macroelement fluoride acceptors and stringent conditions required. Herein, we describe a one-step non-solvent-biased, room-temperature-driven 18F-radiolabeling methodology based on organophosphine fluoride acceptors. The high water tolerance for this isotope-exchange-based 18F-labeling method is attributed to the kinetic and thermodynamic preference of F/F over the OH/F substitution based on computational calculations and experimental validation. Compact [18/19F]di-tert-butyl-organofluorophosphine and its derivatives used as 18F-labeling synthons exhibit excellent stability in vivo. The synthons are further conjugated to several biomolecular ligands such as c(RGDyk) and human serum albumin. The one-step labeled biomolecular tracers demonstrate intrinsic target imaging ability and negligible defluorination in vivo. The current method thus offers a facile and efficient 18F-radiolabeling pathway, enabling further widespread application of 18F.
中文翻译：
有机膦氟化物受体在水性介质中对生物分子进行快速一步一步18F放射性标记。
目前，在水性介质中仅进行了几种18F放射性标记方法，要求使用非宏观元素的氟化物受体，并要求严格的条件。在这里，我们描述了基于有机膦氟化物受体的一步式非溶剂偏置，室温驱动的18F放射性标记方法。这种基于同位素交换的18F标记方法的高耐水性归因于F / F相对于OH / F取代物的动力学和热力学偏好，基于计算计算和实验验证。紧凑的[18 / 19F]二叔丁基有机氟膦及其衍生物用作18F标记的合成子，在体内具有出色的稳定性。合成子进一步缀合至几种生物分子配体，例如c（RGDyk）和人血清白蛋白。一步标记的生物分子示踪剂显示出内在的靶标成像能力和体内可忽略的脱氟。因此，当前的方法提供了一种简便而有效的18F放射性标记途径，从而使18F的进一步广泛应用成为可能。
更新日期：2019-03-01
中文翻译：
有机膦氟化物受体在水性介质中对生物分子进行快速一步一步18F放射性标记。
目前，在水性介质中仅进行了几种18F放射性标记方法，要求使用非宏观元素的氟化物受体，并要求严格的条件。在这里，我们描述了基于有机膦氟化物受体的一步式非溶剂偏置，室温驱动的18F放射性标记方法。这种基于同位素交换的18F标记方法的高耐水性归因于F / F相对于OH / F取代物的动力学和热力学偏好，基于计算计算和实验验证。紧凑的[18 / 19F]二叔丁基有机氟膦及其衍生物用作18F标记的合成子，在体内具有出色的稳定性。合成子进一步缀合至几种生物分子配体，例如c（RGDyk）和人血清白蛋白。一步标记的生物分子示踪剂显示出内在的靶标成像能力和体内可忽略的脱氟。因此，当前的方法提供了一种简便而有效的18F放射性标记途径，从而使18F的进一步广泛应用成为可能。
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