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Micheliolide，一种新的倍半萜内酯，可抑制肠道炎症和结肠炎相关癌症。
Laboratory Investigation ( IF 5.1 ) Pub Date : 2014-Sep-01 , DOI: 10.1038/labinvest.2014.89 Emilie Viennois 1 , Bo Xiao 2 , Saravanan Ayyadurai 2 , Lixin Wang 1 , Peng G Wang 3 , Quan Zhang 4 , Yue Chen 4 , Didier Merlin 1
Laboratory Investigation ( IF 5.1 ) Pub Date : 2014-Sep-01 , DOI: 10.1038/labinvest.2014.89 Emilie Viennois 1 , Bo Xiao 2 , Saravanan Ayyadurai 2 , Lixin Wang 1 , Peng G Wang 3 , Quan Zhang 4 , Yue Chen 4 , Didier Merlin 1
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炎症性肠病 (IBD) 是与结直肠癌 (CRC) 风险增加相关的胃肠道 (GI) 慢性炎症。目前对 IBD 和结肠炎相关 CRC 的治疗都有许多副作用。小白菊内酯 (PTL) 是一种具有抗炎活性的倍半萜内酯，之前的研究表明 PTL 是 NF-κB 通路的有效抑制剂。Micheliolide (MCL) 在体内比 PTL 稳定得多，是最近开发的，本研究旨在破译其作为 IBD 和 IBD 相关疾病治疗工具的适用性。与 PTL 类似，MCL 在体外抑制 NF-κB 激活和随后的促炎通路激活。这两种化合物的前药形式在腹膜内给药或封装在旨在在结肠中释放药物的多糖凝胶中时，均能抑制 DSS 诱导的结肠炎。有趣的是，发现 MCL 可减轻 AOM/DSS 诱导的 CRC 的癌变，从而为治疗炎症性肠病和 CRC 提供新的候选药物。
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