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Solvent-Free Synthesis of α-Amino Ketones from α-Hydroxyl Ketones via A Novel Tandem Reaction Sequence Based on Heyns Rearrangement
Synlett ( IF 1.7 ) Pub Date : 2019-02-19 , DOI: 10.1055/s-0037-1611731 Qing-le Zeng 1 , Guang-xun Li 2 , Zhuo Tang 2 , Ling-yu Li 1
Synlett ( IF 1.7 ) Pub Date : 2019-02-19 , DOI: 10.1055/s-0037-1611731 Qing-le Zeng 1 , Guang-xun Li 2 , Zhuo Tang 2 , Ling-yu Li 1
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Heyns rearrangement have been famous for carbohydrate chemists for several decades. However, this reaction was underrated as a useful method for synthetic chemists due to preparative shortcomings. Herein we developed an efficient method for the synthesis of pharmaceutically important α-amino ketones from readily available α-hydroxy ketones and secondary amines through a tandem reaction sequence based on Heyns rearrangement. The reaction smoothly proceeded by using catalytic PTSA as catalyst without solvent. Primary and secondary α-hydroxy ketones were readily used and regioselectively afforded the correspondingly α-amino ketones with moderate yield.
中文翻译：
通过基于 Heyns 重排的新型串联反应序列从 α-羟基酮无溶剂合成 α-氨基酮
几十年来，海因斯重排因碳水化合物化学家而闻名。然而，由于制备方面的缺陷，该反应被低估为合成化学家的有用方法。在这里，我们开发了一种有效的方法，用于通过基于 Heyns 重排的串联反应序列，从容易获得的 α-羟基酮和仲胺合成药学上重要的 α-氨基酮。以催化PTSA为催化剂，无溶剂，反应顺利进行。一级和二级 α-羟基酮易于使用，并且区域选择性地以中等产率提供相应的α-氨基酮。
更新日期：2019-02-19
中文翻译：
通过基于 Heyns 重排的新型串联反应序列从 α-羟基酮无溶剂合成 α-氨基酮
几十年来，海因斯重排因碳水化合物化学家而闻名。然而，由于制备方面的缺陷，该反应被低估为合成化学家的有用方法。在这里，我们开发了一种有效的方法，用于通过基于 Heyns 重排的串联反应序列，从容易获得的 α-羟基酮和仲胺合成药学上重要的 α-氨基酮。以催化PTSA为催化剂，无溶剂，反应顺利进行。一级和二级 α-羟基酮易于使用，并且区域选择性地以中等产率提供相应的α-氨基酮。
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