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新型和选择性κ阿片受体（KOR）拮抗剂（BTRX-335140）的设计与合成。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-02-13 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01679 Miguel Guerrero 1 , Mariangela Urbano 1 , Eun-Kyong Kim 1 , Ana M Gamo 1 , Sean Riley 1 , Lusine Abgaryan 1 , Nora Leaf 1 , Lori Jean Van Orden 2 , Steven J Brown 1 , Jennifer Y Xie 3 , Frank Porreca 3 , Michael D Cameron 4 , Hugh Rosen 1 , Edward Roberts 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-02-13 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01679 Miguel Guerrero 1 , Mariangela Urbano 1 , Eun-Kyong Kim 1 , Ana M Gamo 1 , Sean Riley 1 , Lusine Abgaryan 1 , Nora Leaf 1 , Lori Jean Van Orden 2 , Steven J Brown 1 , Jennifer Y Xie 3 , Frank Porreca 3 , Michael D Cameron 4 , Hugh Rosen 1 , Edward Roberts 1
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κ阿片受体（KOR）拮抗剂是治疗偏头痛和与压力有关的情绪障碍（包括抑郁症，焦虑症和药物滥用）的潜在药物疗法，因此开发了具有改善的效价/选择性和药物持续时间的新型KOR拮抗剂行动引起了药物化学界的兴趣。在本文中，我们描述了1-（6-乙基-8-氟-4-甲基-3-（3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基）喹啉-2-基）-的发现。 N-（tetrahydro-2 H-pyran-4-yl）piperidin-4胺（CYM-53093，BTRX-335140）作为有效的选择性KOR拮抗剂，具有良好的体外ADMET和体内药代动力学特征以及类似药物的特性在大鼠药效学实验中的作用持续时间。口服CYM-53093在拮抗小鼠KOR激动剂诱导的催乳激素分泌和甩尾镇痛中显示出强大的功效。CYM-53093对一组脱靶蛋白表现出广泛的选择性。该化合物处于治疗神经精神疾病的1期临床试验中，其中强啡肽被认为有助于潜在的病理生理。
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更新日期：2019-02-01
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