当前位置：
X-MOL 学术
›
ChemMedChem
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
药物库的筛选确定了CNF1对细胞中毒的抑制剂
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2018-02-27 , DOI: 10.1002/cmdc.201700631
Nassim Mahtal 1, 2 , Clémence Brewee 1 , Sylvain Pichard 1 , Orane Visvikis 3 , Jean-Christophe Cintrat 2 , Julien Barbier 1 , Emmanuel Lemichez 3 , Daniel Gillet 1
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2018-02-27 , DOI: 10.1002/cmdc.201700631
Nassim Mahtal 1, 2 , Clémence Brewee 1 , Sylvain Pichard 1 , Orane Visvikis 3 , Jean-Christophe Cintrat 2 , Julien Barbier 1 , Emmanuel Lemichez 3 , Daniel Gillet 1
Affiliation
|
细胞毒性坏死因子1（CNF1）是由大肠杆菌的致病性菌株产生的毒素负责肠外感染。CNF1使Rac1脱氨基，从而触发其永久激活并加剧炎症反应。激活的Rac1容易发生蛋白酶体降解。尽管CNF1具有临床相关性，但尚无针对性的治疗方法。在这项工作中，我们开发了一种基于荧光细胞的免疫测定法，以在1120种获准批准的药物中筛选CNF1诱导的Rac1降解抑制剂。发现有11种化合物可防止CNF1诱导的Rac1降解，还有5种还显示出对CNF1诱导的多核化的保护作用。最后，拉索洛西德，莫能菌素，贝普地尔和阿莫地喹保护细胞免受白喉毒素和CNF1攻击。这些数据突显了针对多种细菌感染和基于Rac1的疾病进行药物再利用的潜力。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2018-02-27
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号