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GPCR 药物靶点的药物基因组学。
Cell ( IF 45.5 ) Pub Date : 2018-01-11 , DOI: 10.1016/j.cell.2017.11.033 Alexander S Hauser 1 , Sreenivas Chavali 2 , Ikuo Masuho 3 , Leonie J Jahn 4 , Kirill A Martemyanov 3 , David E Gloriam 5 , M Madan Babu 2
Cell ( IF 45.5 ) Pub Date : 2018-01-11 , DOI: 10.1016/j.cell.2017.11.033 Alexander S Hauser 1 , Sreenivas Chavali 2 , Ikuo Masuho 3 , Leonie J Jahn 4 , Kirill A Martemyanov 3 , David E Gloriam 5 , M Madan Babu 2
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人类基因组中的自然遗传变异是导致个体对药物反应存在差异的原因，并且对公共卫生造成了被低估的负担。尽管 108 种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是 475 种 (~34%) 食品和药物管理局 (FDA) 批准的药物的靶标，并占全球每年超过 1800 亿美元的销售额，但遗传基因的流行药物靶向的 GPCR 之间的差异是未知的。通过分析来自 68,496 个人的数据，我们发现药物靶向的 GPCR 在人群中的功能区域（例如药物和效应物结合位点）内显示出遗传变异。我们通过实验表明，μ-阿片样物质和胆囊收缩素-A 受体的某些变体可能导致药物反应改变或不良反应。通过分析英国国民健康服务的药物处方和销售数据，我们建议表征 GPCR 变体可以提高处方精度，改善患者的生活质量，并减轻由于药物反应性不同而导致的经济和社会负担。视频摘要。
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更新日期：2017-12-15
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