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（E）-3-（3,5-Difluoro-4-（（1 R，3 R）-2-（2-fluoro-2-methylpropyl）-3-methyl-2,3的新型结合基序的优化，4,9-四氢-1 H-吡啶并[3,4- b ]吲哚-1-基）苯基）丙烯酸（AZD9496），有效且可口服的选择性雌激素受体下调剂和拮抗剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-10-07 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00984 Chris De Savi 1, 2 , Robert H. Bradbury 1 , Alfred A. Rabow 1 , Richard A. Norman 3 , Camila de Almeida 1 , David M. Andrews 1 , Peter Ballard 1 , David Buttar 1 , Rowena J. Callis 3 , Gordon S. Currie 1 , Jon O. Curwen 1 , Chris D. Davies 1 , Craig S. Donald 1 , Lyman J. L. Feron 1 , Helen Gingell 3 , Steven C. Glossop 1 , Barry R. Hayter 1 , Syeed Hussain 3 , Galith Karoutchi 1 , Scott G. Lamont 1 , Philip MacFaul 1 , Thomas A. Moss 1 , Stuart E. Pearson 1 , Michael Tonge 3 , Graeme E. Walker 3 , Hazel M. Weir 1 , Zena Wilson 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-10-07 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00984 Chris De Savi 1, 2 , Robert H. Bradbury 1 , Alfred A. Rabow 1 , Richard A. Norman 3 , Camila de Almeida 1 , David M. Andrews 1 , Peter Ballard 1 , David Buttar 1 , Rowena J. Callis 3 , Gordon S. Currie 1 , Jon O. Curwen 1 , Chris D. Davies 1 , Craig S. Donald 1 , Lyman J. L. Feron 1 , Helen Gingell 3 , Steven C. Glossop 1 , Barry R. Hayter 1 , Syeed Hussain 3 , Galith Karoutchi 1 , Scott G. Lamont 1 , Philip MacFaul 1 , Thomas A. Moss 1 , Stuart E. Pearson 1 , Michael Tonge 3 , Graeme E. Walker 3 , Hazel M. Weir 1 , Zena Wilson 1
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描述了具有与肌内SERD氟维司群同等效力和临床前药理作用的口服生物利用型选择性雌激素受体下调剂（SERD）的发现。定向筛选确定了1-芳基-2,3,4,9-四氢-1 H-吡啶并[3,4- b ]吲哚基序为新型的药物样ER配体。借助于与ER构建体结合的新型配体的晶体结构，药物化学迭代导致（E）-3-（3,5-difluoro-4-（（1 R，3 R）-2-（2-fluoro-2 -甲基丙基）-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1 H-吡啶基[3,4- b ]吲哚-1-基）苯基）丙烯酸（30b（AZD9496），这是一项临床前物种具有较高口服生物利用度的临床候选药物，目前正在治疗晚期雌激素受体（ER）阳性的乳腺癌的I期临床试验中进行评估。
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更新日期：2015-10-07
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