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AMG 221的代谢产物的合成和评估，AMG 221是治疗2型糖尿病的临床候选药物。
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2011 Nov 10 , DOI: 10.1021/ml2001467 Aiwen Li 1 , Chester C. Yuan 1 , David Chow 1 , Michelle Chen 1 , Maurice G. Emery 1 , Clarence Hale 1 , Xiping Zhang 1 , Raju Subramanian 1 , David J. St. Jean 1 , Renee Komorowski 1 , Murielle Véniant 1 , Minghan Wang 1 , Christopher Fotsch 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2011 Nov 10 , DOI: 10.1021/ml2001467 Aiwen Li 1 , Chester C. Yuan 1 , David Chow 1 , Michelle Chen 1 , Maurice G. Emery 1 , Clarence Hale 1 , Xiping Zhang 1 , Raju Subramanian 1 , David J. St. Jean 1 , Renee Komorowski 1 , Murielle Véniant 1 , Minghan Wang 1 , Christopher Fotsch 1
Affiliation
（S）-2-（（（1S，2S，4R）-双环[2.2.1]庚烷-2-基氨基）-5-异丙基-5-甲基噻唑-4（5 H）-合成一种药物（AMG 221，化合物1），一种已经进入临床治疗2型糖尿病的11β-羟类固醇脱氢酶1的抑制剂，并通过与肝微粒体中产生的样品进行比较来证实。进一步分析后，我们确定代谢物2在人11beta-HSD1上与1等效，并且在大鼠和小鼠中具有较低的体内清除率和较高的生物利用度。化合物2在抑制小鼠11beta-HSD1活性的小鼠体内被转化为药效学模型。
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更新日期：2017-01-31
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