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羊毛硫抗生素肽Lactocin S活性稳定二氨基庚二酸酯类似物的合成
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2012-01-24 , DOI: 10.1021/ja211088m Avena C. Ross 1 , Shaun M. K. McKinnie 1 , John C. Vederas 1
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2012-01-24 , DOI: 10.1021/ja211088m Avena C. Ross 1 , Shaun M. K. McKinnie 1 , John C. Vederas 1
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羊毛硫抗生素肽是由革兰氏阳性菌产生的强效抗菌化合物。它们可用于食品保鲜，有些还显示出临床应用的潜力。不幸的是，这些肽中的一些容易通过氧化含硫氨基酸羊毛硫氨酸而失活，从而限制了它们的使用。在这里，我们描述了羊毛硫抗生素乳酸菌 S 的二氨基庚二酸酯类似物的合成和测试。这些类似物旨在通过用亚甲基单元替换羊毛硫氨酸中的硫来提高肽的氧化稳定性。在固相肽合成过程中，羊毛硫氨酸被系统地替换为二氨基庚二酸酯以产生多种类似物。发现一种类似物 A-DAP 乳酸菌素 S 除了显示出更高的稳定性外，还保留了完整的生物活性。这是羊毛硫抗生素的合成羊毛硫氨酸环类似物首次保持天然活性水平。这种方法可能非常有希望用于生产更稳定的、医学上相关的羊毛硫抗生素。
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更新日期：2012-01-24
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