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CETSA 定量验证了新型 RIPK1 抑制剂在各种生物样本中的体内靶点作用。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-Oct-12 , DOI: 10.1038/s41598-017-12513-1 Tsuyoshi Ishii 1 , Takuro Okai 2 , Misa Iwatani-Yoshihara 1 , Manabu Mochizuki 1 , Satoko Unno 2 , Masako Kuno 2 , Masato Yoshikawa 2 , Sachio Shibata 3 , Masanori Nakakariya 3 , Takatoshi Yogo 2 , Tomohiro Kawamoto 1
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-Oct-12 , DOI: 10.1038/s41598-017-12513-1 Tsuyoshi Ishii 1 , Takuro Okai 2 , Misa Iwatani-Yoshihara 1 , Manabu Mochizuki 1 , Satoko Unno 2 , Masako Kuno 2 , Masato Yoshikawa 2 , Sachio Shibata 3 , Masanori Nakakariya 3 , Takatoshi Yogo 2 , Tomohiro Kawamoto 1
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目标参与证明（TE）是评估药物开发潜在投资的关键要素。细胞热位移测定 (CETSA) 有望促进药物开发各个阶段细胞内 TE 的直接测量。然而，目前还没有将该技术应用于综合动物和临床研究的报道。该报告表明，CETSA不仅可以定量评估小鼠外周血中的药物-TE，还可以使用我们开发的受体相互作用蛋白1激酶（RIPK1）先导化合物来确认动物组织中的TE。我们建立的半自动化系统可以使用培养细胞系中的天然 RIPK1 评估结构-活性关系，还可以估计小鼠外周血单核细胞中的药物占用率。此外，优化的组织均质化能够监测脾脏和大脑中的体内药物 TE。我们的结果表明，CETSA 方法将为临床前和临床药物开发提供有效的工具。
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更新日期：2017-10-12
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