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Ilicicolin H 的抗真菌谱、体内功效和构效关系
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2012-09-07 00:00:00 , DOI: 10.1021/ml300173e Sheo B Singh 1 , Weiguo Liu 1 , Xiaohua Li 1 , Tom Chen 1 , Ali Shafiee 1 , Deborah Card 1 , George Abruzzo 1 , Amy Flattery 1 , Charles Gill 1 , John R Thompson 1 , Mark Rosenbach 1 , Sarah Dreikorn 1 , Viktor Hornak 1 , Maria Meinz 1 , Myra Kurtz 1 , Rosemarie Kelly 1 , Janet C Onishi 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2012-09-07 00:00:00 , DOI: 10.1021/ml300173e Sheo B Singh 1 , Weiguo Liu 1 , Xiaohua Li 1 , Tom Chen 1 , Ali Shafiee 1 , Deborah Card 1 , George Abruzzo 1 , Amy Flattery 1 , Charles Gill 1 , John R Thompson 1 , Mark Rosenbach 1 , Sarah Dreikorn 1 , Viktor Hornak 1 , Maria Meinz 1 , Myra Kurtz 1 , Rosemarie Kelly 1 , Janet C Onishi 1
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Ilicicolin H 是一种从Gliocadium roseum 中分离出来的聚酮化合物 - 非核糖体肽合酶 (NRPS) - 天然产物，具有强大的广谱抗真菌活性，对念珠菌属、烟曲霉属和隐球菌属的MIC 低于微克/毫升。它显示出一种新的作用模式，对线粒体细胞色素 bc1 还原酶的有效抑制 (IC 50 = 2–3 ng/mL)，以及相对于大鼠肝脏细胞色素 bc1 还原酶的 1000 倍以上的选择性。Ilicicolin H 在白色念珠菌和新型隐球菌的小鼠模型中表现出体内功效感染，但疗效可能受到高血浆蛋白结合的限制。对 ilicicolin H 进行系统结构修饰以了解抗真菌活性的结构要求。详细讨论了伊利西林 H 的生物活性和分子一些关键部分的结构修饰以及由此产生的衍生物活性。这些数据表明 β-酮基对抗真菌活性至关重要。
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更新日期：2012-09-07
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