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单胺氧化酶:在药物化学和药物发现中作为蛋白质靶标的蛋白质的生物化学。
Current Topics in Medicinal Chemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2012
Ramsay, Rona R

单胺氧化酶(MAO,EC.1.4.3.4)成为药物靶标已有60年了,其主要理由是开发用于治疗神经精神疾病的药物。MAO的生物学重要性是调节大脑中的胺水平并代谢周围的胺和药物。这篇关于MAO A和MAO B的生物化学的综述描述了这两种酶的功能特性,并结合了近十年来发表的许多MAO抑制剂复合物的结构知识。讨论了活性分析以及化学和动力学机理。现在,通过使用容易获得的材料进行的测定,可以促进体外对人MAO的抑制研究,但是MAO的动力学涉及替代的氧化途径和对氧浓度的敏感性,这意味着需要对数据进行仔细的分析以及确定其机制的良好实践。抑制和动力学常数。然后可以将动力学常数与热力学计算进行比较。抑制剂与周转期间存在的氧化和还原形式的MAO结合,因此在使用分子动力学促进药物设计时应同时考虑两种形式。抑制剂与活性位点的相互作用可以作为可见光谱的变化来检测,这些变化可以提供有关不可逆抑制剂形成的黄素加合物或有关可逆抑制剂与黄素的接近程度的线索。提到了发育区域(敲除小鼠的行为,咪唑啉结合位点,并进行成像以监测患者的MAO活性和抑制作用)。



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更新日期:2017-01-31
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