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灵活或固定：针对线性和环状靶向癌症的肽的比较综述。
Future Medicinal Chemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2012 Aug , DOI: 10.4155/fmc.12.75
Áron Roxin 1, 2 , Gang Zheng 3
Future Medicinal Chemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2012 Aug , DOI: 10.4155/fmc.12.75
Áron Roxin 1, 2 , Gang Zheng 3
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肽可以用作多种靶向癌症的配体，并已用于临床相关应用，例如癌症成像和治疗。在肽研究中，当前且长期以来的重点是通过环化产生结构上受约束的肽。设想环化以增强线性前体的选择性结合，摄取，效力和稳定性。这篇综述在这些方面比较了紧密相关的线性和环状肽。肽环化通常可以改善线性前体的选择性结合和稳定性。但是，并不是所有的环化策略和受约束的几何形状都可以在同一程度上增强这些特性。在某些情况下，与环状类似物相比，线性类似物实际上具有更好的靶向癌症特性。尽管环化未必能改善线性类似物的靶向癌症的特性，但环肽可能会获得允许将其用于其他用途的特性。这篇综述旨在传达靶向循环癌症的肽的优势和局限性。
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更新日期：2017-01-31
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