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冠醚：用于眼部药物递送的新型渗透性增强剂？
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2017-08-30 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00556 Peter W. J. Morrison 1 , Natalia N. Porfiryeva 2 , Sukhmanpreet Chahal 1 , Ilgiz A. Salakhov 3 , Charlène Lacourt 4 , Irina I. Semina 5 , Rouslan I. Moustafine 2, 5 , Vitaliy V. Khutoryanskiy 1
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2017-08-30 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00556 Peter W. J. Morrison 1 , Natalia N. Porfiryeva 2 , Sukhmanpreet Chahal 1 , Ilgiz A. Salakhov 3 , Charlène Lacourt 4 , Irina I. Semina 5 , Rouslan I. Moustafine 2, 5 , Vitaliy V. Khutoryanskiy 1
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冠醚是由含有几个醚基的环组成的环状分子。该系列中最常见和最重要的成员是12冠4（12C4），15冠5（15C5）和18冠6（18C6）。这些容器分子具有螯合金属离子的能力，并且它们与药物的复合物能够穿过细胞膜。这项研究调查了12C4、15C5和18C6增强眼用药物的溶解度并增强其渗透到角膜中的能力。相溶解度分析确定了冠醚增强核黄素（一种用于治疗圆锥角膜的药物）的溶解度的能力，并对这些溶液的眼药渗透增强特性进行了研究。原子吸收光谱法证明冠醚溶液螯合Ca 2+的能力角膜上皮细胞，冠醚介导的核黄素吸附到基质中的研究。诱导的角膜混浊研究评估了冠醚的潜在毒性。冠醚增强了核黄素的水溶性，并增强了其渗透入体外牛角膜的能力；较小的冠醚具有最大的增强作用。他们被证明可以隔离角膜上皮细胞中的Ca 2+离子。这样做可以放松细胞膜的紧密连接，从而增强核黄素的渗透。诱导的角膜混浊与苯扎氯铵所提供的相似，并且小于使用聚氨基羧酸产生的混浊。但是，与不含增强剂的制剂相比，在具有12C4的大鼠中进行的体内实验未显示任何统计学上显着的通透性增强。
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更新日期：2017-08-30
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