Xanthohumol是在啤酒花（Humulus lupulus L.）中发现的异戊烯基黄酮，具有多种生物活性，例如抗动脉粥样硬化和降血脂活性。在这项研究中，我们旨在研究黄腐酚在肝细胞中的降胆固醇作用和分子机制。我们发现黄腐酚（10和20μM）将细胞表面低密度脂蛋白受体（LDLR）的数量从100.0±2.1％增加到115.0±1.3％和135.2±2.7％，并将LDL摄取活性从100.0±增强在HepG2细胞中为0.9％至139.1±13.2％（p <0.01）。LDLR，HMGCR和PCSK9的mRNA水平未改变。Xanthohumol（20μM）使LDL受体（Mylip / Idol）mRNA和蛋白质的诱导型降解子的表达降低了约45％（p<0.01），据报道与LDLR水平升高有关。我们证明了黄腐酚通过抵消肝X受体（LXR）的激活抑制了肝Mylip / Idol表达。分子对接结果预测黄腐酚具有与LXRα配体结合域相互作用的高结合亲和力，这可能导致LXRα诱导的Mylip / Idol表达减弱。最后，我们证明了黄腐酚和辛伐他汀的联合治疗可以使Mylip / Idol表达和LDLR活性发生协同变化。我们的发现表明，黄腐酚可能调节LXR-Mylip / Idol轴以调节肝脏LDLR的丰度和活性。



"点击查看英文标题和摘要"