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dysivillosins AD,来自海洋海绵Dysidea villosa的异常抗过敏性类萜。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-Aug-21 , DOI: 10.1038/s41598-017-04021-z
Wei-Hua Jiao , Bao-Hui Cheng , Guo-Hua Shi , Guo-Dong Chen , Bin-Bin Gu , Yong-Jun Zhou , Li-Li Hong , Fan Yang , Zhi-Qiang Liu , Shu-Qi Qiu , Zhi-Gang Liu , Ping-Chang Yang , Hou-Wen Lin

从南海采集的海洋海绵Dysidea villosa的有机提取物中分离出了四种不常见的类胡萝卜素类成分,dysivillosins AD(1-4)。它们的平面结构是通过1D和2D NMR和HRESIMS技术确定的,而相对构型和绝对构型则通过NOESY实验以及计算出的ECD和实验ECD光谱之间的比较得以阐明。据我们所知,dysivillosins AD是大自然中萜-聚酮-吡啶混合代谢产物的第一个实例。抗过敏活性评估表明,化合物1-4与IC 50呈剂量依赖性,可有效抑制脱颗粒的标志物β-己糖胺酶的释放。值为8.2-19.9μM。此外,这四种类胡萝卜素可能会下调抗原刺激的RBL-2H3肥大细胞中脂质介体白三烯B 4(LTB 4)和促炎性细胞因子白介素4(IL-4)的产生。进一步的生物学研究表明,dysivillosin A(1)可以抑制IgE /FcɛRI/ Syk信号传导途径中Syk和PLCγ1的磷酸化,从而抑制肥大细胞的脱粒作用以及LTB 4和IL-4产生的下调。



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更新日期:2017-08-21
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