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Discovery of 2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-{2-[[(R)-1-(5- methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobut-1-enylamino}benzamide (SCH 527123): a potent, orally bioavailable CXCR2/CXCR1 receptor antagonist.
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2006 Dec 28 , DOI: 10.1021/jm0609622 Michael P. Dwyer 1 , Younong Yu 1 , Jianping Chao 1 , Cynthia Aki 1 , Jianhua Chao 1 , Purakkattle Biju 1 , Viyyoor Girijavallabhan 1 , Diane Rindgen 1 , Richard Bond 1 , Rosemary Mayer-Ezel 1 , James Jakway 1 , R. William Hipkin 1 , James Fossetta 1 , Waldemar Gonsiorek 1 , Hong Bian 1 , Xuedong Fan 1 , Carol Terminelli 1 , Jay Fine 1 , Daniel Lundell 1 , J. Robert Merritt 1 , Laura L. Rokosz 1 , Bernd Kaiser 1 , Ge Li 1 , Wei Wang 1 , Tara Stauffer 1 , Lynne Ozgur 1 , John Baldwin 1 , Arthur G. Taveras 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2006 Dec 28 , DOI: 10.1021/jm0609622 Michael P. Dwyer 1 , Younong Yu 1 , Jianping Chao 1 , Cynthia Aki 1 , Jianhua Chao 1 , Purakkattle Biju 1 , Viyyoor Girijavallabhan 1 , Diane Rindgen 1 , Richard Bond 1 , Rosemary Mayer-Ezel 1 , James Jakway 1 , R. William Hipkin 1 , James Fossetta 1 , Waldemar Gonsiorek 1 , Hong Bian 1 , Xuedong Fan 1 , Carol Terminelli 1 , Jay Fine 1 , Daniel Lundell 1 , J. Robert Merritt 1 , Laura L. Rokosz 1 , Bernd Kaiser 1 , Ge Li 1 , Wei Wang 1 , Tara Stauffer 1 , Lynne Ozgur 1 , John Baldwin 1 , Arthur G. Taveras 1
Affiliation
Structure-activity studies on lead cyclobutenedione 3 led to the discovery of 4 (SCH 527123), a potent, orally bioavailable CXCR2/CXCR1 receptor antagonist with excellent cell-based activity. Compound 4 displayed good oral bioavailability in rat and may be a potential therapeutic agent for the treatment of various inflammatory diseases.
中文翻译：
发现2-羟基-N，N-二甲基-3- {2-[[[（R）-1-（5-甲基呋喃-2-基）丙基]氨基] -3,4-二氧代环丁-1-烯基氨基}苯甲酰胺（SCH 527123）：一种有效的，口服生物利用的CXCR2 / CXCR1受体拮抗剂。
对环丁烯二酸铅3的结构活性研究导致发现4（SCH 527123），这是一种有效的，口服可生物利用的CXCR2 / CXCR1受体拮抗剂，具有出色的基于细胞的活性。化合物4在大鼠中表现出良好的口服生物利用度，并且可能是用于治疗各种炎性疾病的潜在治疗剂。
更新日期：2017-01-31
中文翻译：
发现2-羟基-N，N-二甲基-3- {2-[[[（R）-1-（5-甲基呋喃-2-基）丙基]氨基] -3,4-二氧代环丁-1-烯基氨基}苯甲酰胺（SCH 527123）：一种有效的，口服生物利用的CXCR2 / CXCR1受体拮抗剂。
对环丁烯二酸铅3的结构活性研究导致发现4（SCH 527123），这是一种有效的，口服可生物利用的CXCR2 / CXCR1受体拮抗剂，具有出色的基于细胞的活性。化合物4在大鼠中表现出良好的口服生物利用度，并且可能是用于治疗各种炎性疾病的潜在治疗剂。
京公网安备 11010802027423号