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6-N,N-二甲基氨基-2,3-萘二甲酰亚胺:一种新型的环境敏感型荧光探针,用于δ和μ选择性阿片肽。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2006 Jun 15 , DOI: 10.1021/jm060343t
M. Eugenio Vázquez 1 , Juan B. Blanco 1 , Severo Salvadori 1 , Claudio Trapella 1 , Roberto Argazzi 1 , Sharon D. Bryant 1 , Yunden Jinsmaa 1 , Lawrence H. Lazarus 1 , Lucia Negri 1 , Elisa Giannini 1 , Roberta Lattanzi 1 , Mariantonella Colucci 1 , Gianfranco Balboni 1
Affiliation  

在δ-选择性阿片肽激动剂H-Dmt-Tic-Glu-NH(2)中引入了一种新的环境敏感荧光团6-N,N-(二甲基氨基)-2,3-萘二甲酰亚胺(6DMN)。 mu选择性阿片肽激动剂内啡肽2(H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH(2))。对环境敏感的荧光团是一类特殊的生色团,通常在水溶液中显示出较低的量子产率,但在非极性溶剂中或与蛋白质或膜中的疏水位点结合时变成高荧光。新的荧光三角洲选择性不可逆拮抗剂(H-Dmt-Tic-Glu-NH-(CH(2))(5)-CO-Dap(6DMN)-NH(2)(1)和H-Dmt-Tic-Glu -Dap(6DMN)-NH(2)(2))被鉴定为潜在的荧光探针,显示出良好的特性,可用于通过共聚焦激光扫描显微镜研究δ受体的分布和内在化。



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更新日期:2017-01-31
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