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3,4-二氨基环丁-3-烯-1,2-二酮CXCR2拮抗剂的合成与构效关系。
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2006 Aug 1 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2006.04.082 J. Robert Merritt , Laura L. Rokosz , Kingsley H. Nelson , Bernd Kaiser , Wei Wang , Tara M. Stauffer , Lynne E. Ozgur , Adriane Schilling , Ge Li , John J. Baldwin , Arthur G. Taveras , Michael P. Dwyer , Jianping Chao
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2006 Aug 1 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2006.04.082 J. Robert Merritt , Laura L. Rokosz , Kingsley H. Nelson , Bernd Kaiser , Wei Wang , Tara M. Stauffer , Lynne E. Ozgur , Adriane Schilling , Ge Li , John J. Baldwin , Arthur G. Taveras , Michael P. Dwyer , Jianping Chao
制备了一系列新的3,4-二氨基环丁-3-烯-1,2-二酮，发现它们显示出对CXCR2结合的有效抑制活性以及IL-8介导的表达CXCR2的细胞系的趋化性。随后用于微粒体的稳定性和Caco2的研究表明，该化学型的化合物预计具有良好的口服生物利用度，因此适用于药物开发。
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更新日期：2017-01-31
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