A series of (6,7-dimethoxy-2,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-yl)phenylamines has been optimized to preserve both potent kinase inhibition activity against the angiogenesis target, the receptor tyrosine kinase of Platelet-Derived Growth Factor-BB (PDGF-BB), and to improve the broad tumor cell antiproliferative activity of these compounds. This series culminates in the discovery of 17 (JNJ-10198409), a compound with anti-PDGFR-beta kinase activity (IC(50)=0.0042 microM) and potent antiproliferative activity in six of eight human tumor cell lines (IC(50) < 0.033 microM).

中文翻译：

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（6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-c]吡唑-3-基）苯胺：血小板衍生的生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对肿瘤细胞具有广泛的抗增殖活性。

已经优化了一系列（6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-c]吡唑-3-基）苯胺，以保留针对血管生成靶标（血小板的受体酪氨酸激酶）的有效激酶抑制活性。衍生生长因子-BB（PDGF-BB），并提高这些化合物对广泛肿瘤细胞的抗增殖活性。该系列最终达到发现17（JNJ-10198409）的作用，该化合物具有抗PDGFR-β激酶活性（IC（50）= 0.0042 microM），并且在八种人类肿瘤细胞系中有六种具有有效的抗增殖活性（IC（50）） <0.033 microM）。