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3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶嗪衍生物作为双血栓烷A2受体拮抗剂和前列环素受体激动剂的开发。
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2006 Mar 15 , DOI: 10.1016/j.bmc.2005.10.050 Michihiro Ohno , Yoichiro Tanaka , Mitsuko Miyamoto , Takahiro Takeda , Kazuhiro Hoshi , Naohiro Yamada , Atsushi Ohtake
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2006 Mar 15 , DOI: 10.1016/j.bmc.2005.10.050 Michihiro Ohno , Yoichiro Tanaka , Mitsuko Miyamoto , Takahiro Takeda , Kazuhiro Hoshi , Naohiro Yamada , Atsushi Ohtake
我们发现了一系列新型的3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶嗪-8-酰氧基乙酸衍生物作为有效的双作用剂,可以阻断TXA2受体并激活PGI2受体。我们报告了该系列化合物的合成,结构-活性关系以及体外,离体和体内药理学。4- [2-(1,1-二苯基乙基硫烷基)乙基] -3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶嗪-8-酰氧基乙酸N-甲基-D-葡糖胺盐(7)是很有前途的抗血栓和心血管领域的新型治疗方法的候选药物,可避免出现低血压副作用。
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更新日期:2017-01-31
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