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衍生自生物碱dehydroevodiamine和rutaecarpine的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的新型抑制剂。
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2005 Mar , DOI: 10.1016/j.ejmech.2004.12.003
Michael Decker

分别衍生自生物碱类胡萝卜素和脱氢戊二胺(DHED)以及众所周知的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂他克林的结构,合成了以下新型化合物,包括:13-甲基-5,8-二氢-6H-异喹啉[1] ,2-b]喹唑啉-13-氯化铵(12),(8Z)-5,6-二氢-8H-异喹[1,2-b]喹唑啉-8-亚胺(13),5,8-二氢- 6H-异喹[1,2-b]喹唑啉(15a),13-甲基-5,8-二氢-6H-异喹[1,2-b]喹唑啉-13-氯化铵(16),5,7,8 ,13-四氢吲哚[2',3':3,4]吡啶[2,1-b]喹唑啉(17)和N-(2-苯乙基)-N-[(12Z)-7,8,9, 10-四氢氮杂环庚烷[2,1-b]喹唑啉-12(6H)-亚烷基]胺(20)。在评估其对遗忘疗法可能适用性的第一步中,确定了对AChE和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制作用:化合物13,15a,17,20种是ChE的中度或强抑制剂,后两种化合物对BChE的亲和力高10倍。化合物12是AChE的中度抑制剂,显示出对该酶的选择性。



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更新日期:2017-01-31
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