解决[18F] 5-氟氨基硫酸（[18F] FASu）的结构和合成中的手性问题,Chemistry - A European Journal

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解决[18F] 5-氟氨基硫酸（[18F] FASu）的结构和合成中的手性问题
Chemistry - A European Journal ( IF 3.9 ) Pub Date : 2017-07-26 , DOI: 10.1002/chem.201702007
Hua Yang ₁ , Brian Tam ₁ , Milena Čolović _{2,

3} , Lily Southcott ₁ , Helen Merkens ₂ , François Bénard _{2,

3} , Paul Schaffer _{1,

3,

4}

Affiliation

正在开发越来越多的正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂，它们以各种氨基酸为模型，以与传统的以糖酵解为靶标的[ ¹⁸ F]-氟代脱氧葡萄糖互补的方式更好地理解疾病。由于手性中心在氨基酸中无处不在，因此产生光学纯的放射性标记的氨基酸对于患者剂量，图像质量和理解生理行为很重要。过去对氨基酸放射性示踪剂的放射性合成研究很少涉及反应条件对其手性的影响。氨基酸PET示踪剂，[ ¹⁸ F] 5-氟氨基硫酸（[ ¹⁸F的FASu），具有在2-和5-位具有两个手性中心，被开发作为用于胱氨酸转运蛋白的特定示踪剂（系统X _Ç^-），对氧化应激的生物标记。在这里，我们报告了一种合成纯2 S，5 R / S -FASu的方法。我们通过应用Mosher方法和2D NMR解析了5位构型，从而能够以众所周知的构型合成¹⁸ FASu。我们的研究作为鉴定和表征具有手性中心的氨基酸示踪剂的系统方法的一个实例。

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更新日期：2017-07-26

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