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GABAA 受体的分子工具：含 β1 亚型的高亲和力配体。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-07-18 , DOI: 10.1038/s41598-017-05757-4
Xenia Simeone 1 , David C B Siebert 2 , Konstantina Bampali 1 , Zdravko Varagic 1 , Marco Treven 1 , Sabah Rehman 1 , Jakob Pyszkowski 1 , Raphael Holzinger 1 , Friederike Steudle 1 , Petra Scholze 3 , Marko D Mihovilovic 2 , Michael Schnürch 2 , Margot Ernst 1
Affiliation
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γ-氨基丁酸 A 型 （GABAA） 受体是五聚体 GABA 门控氯离子通道，在哺乳动物中，它们来自 19 个不同基因，即 α1-6、β1-3、γ1-3、δ、ε、θ、π 和 ρ1-3。这种种类繁多的亚基的存在以及它们不同组装成不同的亚基组成导致了各种受体亚型。结合大量已知和推定的变构结合位点，这导致了高度复杂的药理学。最近，细胞外 α+/β- 界面处的新型结合位点被描述为几种吡唑并喹啉酮的调节作用位点。在这项研究中，我们报道了来自这类化合物的高效配体，具有显着的 β1 选择性，主要缺乏 α 亚基选择性。它构成了最有效的 β1 选择性阳性变构调节配体，具有已知的结合位点。此外，还提出了一种概念验证，吡唑并喹啉酮配体缺乏与苯二氮卓类结合位点的额外高亲和力相互作用。最终，这种配体可以用作检测含 β1 受体亚型并研究其丰度和分布的宝贵分子工具。
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