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垂体腺苷酸环化酶激活多肽受体的构象转变，人类的B类GPCR。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-07-14 , DOI: 10.1038/s41598-017-05815-x Chenyi Liao , Xiaochuan Zhao , Matthias Brewer , Victor May , Jianing Li
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-07-14 , DOI: 10.1038/s41598-017-05815-x Chenyi Liao , Xiaochuan Zhao , Matthias Brewer , Victor May , Jianing Li
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G蛋白偶联垂体腺苷酸环化酶激活多肽受体（PAC1R）是内分泌，代谢和应激相关疾病的潜在治疗靶标。但是，关于PAC1R的蛋白质结构和动力学的许多问题仍未得到解答。使用微秒长的模拟，我们检查了过渡状态集合中互连的开放和封闭PAC1R构象。可以通过“解压缩”由β3-β4环内的独特区段介导的细胞外结构域和跨膜结构域来启动打开到关闭的过渡。不同构象状态之间的转换范围介于微秒到毫秒之间，这显然暗示了从受体的细胞外表面传播到细胞内G蛋白结合位点的变构效应。
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更新日期：2017-07-14
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