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一类新型的强力和细胞活性抑制剂使MTH1成为广谱癌症靶标
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2017-07-12 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.7b00370 Manuel Ellermann 1 , Ashley Eheim 1 , Fredrik Rahm 2 , Jenny Viklund 2 , Judith Guenther 1 , Martin Andersson 2 , Ulrika Ericsson 2 , Rickard Forsblom 2 , Tobias Ginman 2 , Johan Lindström 2 , Camilla Silvander 2 , Lionel Trésaugues 2 , Anja Giese 1 , Stefanie Bunse 1 , Roland Neuhaus 1 , Jörg Weiske 1 , Maria Quanz 1 , Andrea Glasauer 1 , Katrin Nowak-Reppel 1 , Benjamin Bader 1 , Horst Irlbacher 1 , Hanna Meyer 1 , Nina Queisser 1 , Marcus Bauser 1 , Andrea Haegebarth 1 , Mátyás Gorjánácz 1
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2017-07-12 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.7b00370 Manuel Ellermann 1 , Ashley Eheim 1 , Fredrik Rahm 2 , Jenny Viklund 2 , Judith Guenther 1 , Martin Andersson 2 , Ulrika Ericsson 2 , Rickard Forsblom 2 , Tobias Ginman 2 , Johan Lindström 2 , Camilla Silvander 2 , Lionel Trésaugues 2 , Anja Giese 1 , Stefanie Bunse 1 , Roland Neuhaus 1 , Jörg Weiske 1 , Maria Quanz 1 , Andrea Glasauer 1 , Katrin Nowak-Reppel 1 , Benjamin Bader 1 , Horst Irlbacher 1 , Hanna Meyer 1 , Nina Queisser 1 , Marcus Bauser 1 , Andrea Haegebarth 1 , Mátyás Gorjánácz 1
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MTH1是一种水解酶，负责对氧化的嘌呤核苷三磷酸进行消毒，以防止其掺入复制的DNA中。文献中发表的早期工具化合物抑制了MTH1的酶活性，并随后诱导了癌细胞的死亡。然而，最近的研究对这两个事件之间的报道联系提出了质疑。因此，重要的是用高质量的化学探针将MTH1验证为癌症依赖性。在这里，我们介绍了BAY-707，一种与底物竞争，高效且选择性的MTH1抑制剂，与先前发表的那些相比，化学性质不同。尽管具有优异的细胞靶标结合和药代动力学特性，但用BAY-707抑制MTH1导致体外或体内明显缺乏单一疗法或联合疗法中的抗癌功效。因此，我们得出结论，MTH1对于癌细胞存活是必不可少的。
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更新日期：2017-07-13
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