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基于2-硝基咪唑的紫杉醇和喜树碱前药的合成及生物学评价
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2017-06-30 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.7b00189 Chen Jin 1 , Shuai Wen 1 , Qiumeng Zhang 1 , Qiwen Zhu 1 , Jiahui Yu 1 , Wei Lu 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2017-06-30 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.7b00189 Chen Jin 1 , Shuai Wen 1 , Qiumeng Zhang 1 , Qiwen Zhu 1 , Jiahui Yu 1 , Wei Lu 1
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由于人血浆中的酯酶活性低，因此在人体内测试的许多酯和碳酸酯前药可能不如在临床前动物中有效。在这封信中，PTX和SN-38通过碳酸盐连接基连接到2-硝基咪唑的N -1位。据推测，2-氨基咪唑可能有助于促进碳酸酯键的分子内水解。前药在不同pH值的缓冲液中以及在人血浆中显示出相当大的稳定性。此外，在硝基还原酶存在下显示出快速降低。的体外细胞毒性试验表明，缺氧条件下可以增加前药的毒性。潜在地，该化合物物种可能形成一类新的有希望的抗肿瘤剂。
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更新日期：2017-06-30
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