缺氧诱导因子2的同工型和立体选择性抑制。,Journal of Medicinal Chemistry

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缺氧诱导因子2的同工型和立体选择性抑制。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-07-30 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00529
Thomas H. Scheuermann ₁ , Daniel Stroud ₂ , Christopher E. Sleet ₂ , Liela Bayeh ₂ , Cameron Shokri ₂ , Hanzhi Wang ₂ , Charles G. Caldwell ₂ , Jamie Longgood ₂ , John B. MacMillan ₂ , Richard K. Bruick ₂ , Kevin H. Gardner _{1,

3,

4} , Uttam K. Tambar ₂

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缺氧诱导因子（HIF）转录因子位于哺乳动物细胞用来感知和响应低氧水平的信号传导途径的中心。HIF蛋白活性的失调虽然对维持氧稳态至关重要，但与肿瘤的发展和转移有关。为了提供人为的途径来靶向失调的HIF活性，我们鉴定了HIF-2转录因子的小分子拮抗剂，它们与HIF-2α亚基的C端PAS域内的内部空腔结合。在这里，我们描述了一类新的手性小分子配体，它提供了最高的亲和力结合，对细胞中HIF-2的最有效，同工型选择性抑制，并触发了迄今为止报道的最大的蛋白质构象变化。

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更新日期：2015-07-30

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