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源自 VEGF125-136 的新型小肽：用于 A549 荷瘤裸鼠放射诊断和治疗的潜在药物。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-06-27 , DOI: 10.1038/s41598-017-04513-y
Xiang Zhang 1 , Shibin Feng 1 , Jie Liu 1 , Qianwei Li 1 , Lei Zheng 1 , Laiping Xie 1 , Hongmin Li 1 , Dingde Huang 1
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2017-06-27 , DOI: 10.1038/s41598-017-04513-y
Xiang Zhang 1 , Shibin Feng 1 , Jie Liu 1 , Qianwei Li 1 , Lei Zheng 1 , Laiping Xie 1 , Hongmin Li 1 , Dingde Huang 1
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血管内皮生长因子受体（VEGFR）是肿瘤血管生成的关键因素，被认为是受体介导的放射性核素成像和治疗的潜在靶点。在这项研究中，我们鉴定了两种源自 VEGF 125-136的肽（QKRKRKKSRKKH 和 RKRKRKKSRYIVLS） ，它们对 VEGFR 表现出高结合亲和力，并对 A549 细胞生长具有强烈抑制作用。99m Tc 和188 Re 标记的肽在盐水和人血浆中表现出高标记效率和良好的稳定性。在细胞水平上，放射性标记的肽可以与 A549 细胞结合，并通过 VEGFR-1 介导的途径被内化。通过单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 平面成像观察到， 99m Tc/ 188重新标记的肽在异种移植肿瘤中显着积累。此外，188 Re标记肽显着抑制肿瘤生长，延长荷瘤裸鼠的生存时间，并导致A549异种移植肿瘤中出现更多坏死区域和凋亡细胞。这些结果表明这两种肽可作为放射性核素成像和肿瘤治疗的候选药物。
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更新日期：2017-06-28
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