当前位置：
X-MOL 学术
›
J. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
基于结构的 N-(3-((1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基)苯磺酰胺作为选择性亮氨酸拉链和无菌-α 基序激酶 (ZAK) 抑制剂的设计。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-06-16 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00572 Yu Chang,Xiaoyun Lu,Marthandam Asokan Shibu,Yi-Bo Dai,Jinfeng Luo,Yan Zhang,Yingjun Li,Peng Zhao,Zhang Zhang,Yong Xu,Zheng-Chao Tu,Qing-Wen Zhang,Cai-Hong Yun,Chih-Yang Huang,Ke Ding
一系列N-(3-((1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基)苯磺酰胺被设计为第一类高选择性ZAK抑制剂。代表化合物3h强烈抑制激酶活性ZAK 的 IC50 为 3.3 nM，并且在体外和体内剂量依赖性地抑制 ZAK 下游信号的激活，而它对于所评估的大多数 403 非突变激酶的效力明显较低。化合物 3h 也表现出对心脏肥大的口服治疗作用。在自发性高血压大鼠模型中。
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号