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二肽与荧光染料的缀合增强了其对人肠Caco-2细胞中二肽转运蛋白(PEPT1)的亲和力。
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 1999 Jan-Feb , DOI: 10.1021/bc980049i Hiroshi Abe 1 , Momoko Satoh 1 , Seiji Miyauchi 1 , Satoshi Shuto 1 , Akira Matsuda 1 , Naoki Kamo 1
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 1999 Jan-Feb , DOI: 10.1021/bc980049i Hiroshi Abe 1 , Momoko Satoh 1 , Seiji Miyauchi 1 , Satoshi Shuto 1 , Akira Matsuda 1 , Naoki Kamo 1
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小肠中的二肽转运蛋白具有非常宽的底物特异性,因此该转运蛋白有时可作为肽样化合物的载体。我们已经合成了在Val-Lys或Lys-Sar中的Lys的ε-氨基缀合的二肽类似物,与荧光化合物如异硫氰酸荧光素和香豆素-3-羧酸。通过测量表达二肽转运蛋白PEPT1的人肠上皮细胞系Caco-2的单层细胞内积累来检查这些肽类似物的摄取。动力学分析和解偶联剂(质子体)或通过Gly-Sar(PEPT1的良好底物之一)添加的影响表明,荧光二肽被被动扩散吸收。相反,这些类似物显着抑制了Caco-2细胞对Gly-Sar的吸收。在本文合成的荧光类似物中,Val-Lys(Flu)是最有效的针对Gly-Sar摄取的竞争性抑制剂,其抑制常数为5 microM。该值是有史以来报告的值中最小的:Val-Lys(Flu)对PEPT1的亲和力在有报道的化学品中最高。指出了基材疏水部分的重要性。
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更新日期:2017-01-31
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