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1-己烯和2-甲基-1-己烯与大鼠肝微粒体以及大鼠和人类纯化P450的生物转化的立体化学。
Chemical Research in Toxicology ( IF 3.7 ) Pub Date : 1998 Dec , DOI: 10.1021/tx980170d
Cinzia Chiappe 1 , Antonietta De Rubertis 1 , Giada Amato 1 , Pier Giovanni Gervasi 1
Affiliation  

1-Hexene(1a)和2-methyl-1-hexene(1b)(作为污染物存在于周围空气中的两种烃)的环氧化作用被某些人和大鼠P450酶催化。当使用大鼠和人肝微粒体制剂进行反应时,这些过程的对映选择性适中,并取决于P450组成和底物浓度。各种P450亚型(大鼠P450 2B1和人P450 2C10和2A6)以不同的产物对映选择性催化1a和1b的双键氧化。在1a的情况下,还观察到在对照组或预诱导大鼠的微粒体中,在烯丙基C(3)上形成适度对映体选择性羟基化,形成1-己烯-3-醇(4a)。进而,这种代谢产物的氧化被大鼠肝微粒体(主要是大鼠P450 2C11)催化,仅导致形成1-hexen-3-one,未观察到双键环氧化。理论上预期由4a形成的微粒体环氧水解酶催化的环氧醇苏-(-)-和赤-(+/-)-1、2-环氧己-3-醇的立体化学过程,已被调查。



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更新日期:2017-01-31
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