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合成，抗病毒效力，体外ADMET和有效CD4模拟物的X射线结构，它们是针对HIV-1 gp120的Phe43腔的进入抑制剂。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-03-16 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00179 Francesca Curreli 1 , Young Do Kwon 2 , Dmitry S. Belov 3 , Ranjith R. Ramesh 1 , Alexander V. Kurkin 3 , Andrea Altieri 3 , Peter D. Kwong 2 , Asim K. Debnath 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-03-16 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00179 Francesca Curreli 1 , Young Do Kwon 2 , Dmitry S. Belov 3 , Ranjith R. Ramesh 1 , Alexander V. Kurkin 3 , Andrea Altieri 3 , Peter D. Kwong 2 , Asim K. Debnath 1
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为了优化HIV-1进入前导拮抗剂NBD-11021，我们在本研究中提出了60种新类似物的合理设计和合成，并在单周期和多周期感染试验中确定了其抗病毒活性，从而得出了一种新的抗病毒药物。全面的结构－活动关系（SAR）。在针对一大批Env假型病毒的单周期分析中，与先导进入拮抗剂相比，其中两种化合物NBD-14088和NBD-14107在抗病毒活性方面显示出显着改善。相似化合物NBD-14010的X射线结构证实了新设计化合物的结合模式。这些化合物的体外ADMET谱与最有效的附着抑制剂BMS-626529相当，后者的前药目前正在接受III期临床试验。
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更新日期：2017-03-16
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