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通过σ活化作用的远程C6选择性钌催化吲哚衍生物的CH烷基化
ACS Catalysis ( IF 11.3 ) Pub Date : 2017-03-16 00:00:00 , DOI: 10.1021/acscatal.7b00038
Jamie A. Leitch 1 , Claire L. McMullin 1 , Mary F. Mahon 1 , Yunas Bhonoah 2 , Christopher G. Frost 1
ACS Catalysis ( IF 11.3 ) Pub Date : 2017-03-16 00:00:00 , DOI: 10.1021/acscatal.7b00038
Jamie A. Leitch 1 , Claire L. McMullin 1 , Mary F. Mahon 1 , Yunas Bhonoah 2 , Christopher G. Frost 1
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吲哚模板的位点选择性官能化为具有有用生物学特性的分子衍生化提供了令人兴奋的可能性。在本文中，我们报道了通过双重环金属化/氧化还原钌催化实现的吲哚衍生物的远程C6选择性C–H烷基化。使用N实现远程烷基化-C3位带有辅助酯导向基团的-嘧啶基吲哚。该辅助导向基团被证明对C6的反应至关重要，达到了92％的产率。还已经报道了通过一站式安装该指导组并随后进行远程C6功能化的过程。两种方法均显示通过钌氧化还原催化进行。通过计算得出的Fukui指数表明，C6位置是朝着潜在功能化反应性最高的空置C–H位点。当这项研究与氘掺入研究相结合时，推导了C2-环金属化/远程σ活化途径。
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更新日期：2017-03-16
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