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孕烯醇酮作为新型抗骨质疏松剂的杂环类似物的合成及生物学评价
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2017-03-11 08:26:05 Saransh Wales Maurya, Kapil Dev, Krishna Bhan Singh, Reena Rai, Ibadur Rahman Siddiqui, Divya Singh, Rakesh Maurya
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2017-03-11 08:26:05 Saransh Wales Maurya, Kapil Dev, Krishna Bhan Singh, Reena Rai, Ibadur Rahman Siddiqui, Divya Singh, Rakesh Maurya
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孕烯醇酮的结构修饰已通过限制酰基在C-17位上引入杂环部分进行了描述。通过使用Friedlander和Claisen-Schmidt反应合成了孕烯醇酮的新型杂环类似物，并对合成的化合物的成骨活性进行了评估。在合成的衍生物中，四种化合物显示出显着提高的ALP活性。在所有四种活性化合物中，新型化合物3a在1pM浓度下均显示出显着的骨基质矿化和成骨标记基因BMP2，RUNX-2和OCN的mRNA表达。
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更新日期：2017-03-12
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