扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958是三种神经氨酸酶抑制剂，已在临床上用于抗击流感。我们在本文中报道了用于制备这些试剂的新颖的有机催化途径。通过这种合成路线，从廉价的D-阿拉伯抗坏血酸组装扎那米韦和拉尼米韦仅需13个步骤，该步骤主要依赖于硫脲催化的对映选择性迈克尔将丙酮加到叔丁基（2-硝基乙烯基）氨基甲酸酯和一种抗-氨基苯甲酸中。生成的迈克尔加合物与由D-阿拉伯抗坏血酸制得的醛的选择性亨利反应。从制备超过3.5克的扎那米韦中可以明显看出，合成方法是可扩展的。



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