当前位置: X-MOL 学术Angew. Chem. Int. Ed. › 论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
甘露糖-6磷酸受体的多价配体,用于基于活性探针的溶酶体靶向
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2014-08-27 , DOI: 10.1002/anie.201406842
Sascha Hoogendoorn , Gijs H. M. van Puijvelde , Johan Kuiper , Gijs A. van der Marel , Herman S. Overkleeft

普遍表达的甘露糖6磷酸受体(MPR)是一类有前途的受体,可将化合物靶向递送到各种细胞类型的溶酶体区室中。描述了合成,多价,基于甘露糖-6-磷酸(M6P)糖肽的MPR配体的开发。该配体与荧光DCG-04(一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶的探针)的缀合使得能够荧光读取其受体靶向特性。结果表明,所得的M6P-簇–BODIPY–DCG-04探针可有效标记细胞裂解液和活细胞中的组织蛋白酶。此外,引入了6- O与含甘露糖的配体相比,磷酸酯可导致COS和树突状细胞的摄取谱完全改变。与甘露糖-6-磷酸的竞争消除了探针在COS细胞中的所有摄取,我们得出的结论是,甘露糖-6-磷酸簇以MPR为靶标,并确保将与簇结合的货物靶向递送至溶酶体途径。



"点击查看英文标题和摘要"

更新日期:2014-08-27
down
wechat
bug